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培化磷脂酰乙醇胺DSPE-MPEG2000藥用注射級磷脂

更新時間:2020-11-13   點擊次數(shù):5058次

培化磷脂酰乙醇胺DSPE-MPEG2000你了解多少?這是一款CAS號147867-65-0的PEG磷脂,本期AVT小編給大家講一講培化磷脂酰乙醇胺MPEG-DSPE的那些事兒。
MPEG-DSPE的由來相信不少小伙伴都是有所了解的,它是DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)的PEG(聚乙二醇)化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能繼續(xù)反應,因此稱為MPEG。根據PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE較為常用,在有些文獻中也叫做DSPE-MPEG2000。
MPEG-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長循環(huán)脂質體、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應用獲得了較快發(fā)展,在我國按藥用輔料管理,其中MPEG2000-DSPE中文名稱為“培化磷脂酰乙醇胺”。
培化磷脂酰乙醇胺MPEG2000-DSPE是一款怎樣的磷脂產品?
中文名稱:培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)
英文名:DSPE-MPEG2000
化學名:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽
CAS號:147867-65-0
登記號:F20170000595
DMF號:25329
級別:藥用注射級
分子式:大約C133H263NO55PNa
分子量:大約2800
產品特性:白色粉末
適用領域:脂質體膜材,乳化劑
保存條件:-20℃以下,遮光密閉
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質體的制備,使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時間延長,進而增加進入病理組織中的機會。阿霉素脂質體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質的20%,與普通阿霉素脂質體Mycoet相比,動力學差異明顯。脂質體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質體簡單,而且已證實,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤。
艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司2007年至今,堅持以藥用輔料為主要業(yè)務方向;專注與脂質體,脂肪乳為代表的注射劑領域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國所有相關企業(yè)。
這款培化磷脂酰乙醇胺的PEG化磷脂產品你了解了嗎?

 

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